لىناكلوتىد 14 خىل ئامىنو كىسلاتادىن تەركىب تاپقان دەۋرىيلىك پېپتىد بولۇپ ، بۇنىڭ ئۈچى ئۈچى دېسففىدلىق باغلىنىشنى شەكىللەندۈرىدۇ.لىناكلوتىد قۇرۇلما جەھەتتىن ئىچكى مەنبەلىك پېپتىد گانىلىن ۋە ئۇروگۇانىن بىلەن مۇناسىۋەتلىك بولۇپ ، بۇلار گانىلات دەۋرى C (GC-C) قوبۇل قىلغۇچىنىڭ تەبىئىي لەگلەكلىرى.GC-C قوبۇللىغۇچ ئۈچەي ئېپىتېلىيە ھۈجەيرىسىنىڭ نۇر يۈزىدە ئىپادىلىنىدۇ ، ئۇ سۇيۇقلۇقنىڭ ئاجرىلىپ چىقىشى ۋە ئۈچەينىڭ ھەرىكىتىنى تەڭشەيدۇ.لىناكلوئىد يۇقىرى يېقىنلىق ۋە خاسلىق بىلەن GC-C قوبۇللىغۇچنى باغلاپ ، دەۋرىيلىك گانوزىن مونوفوسفات (CGMP) نىڭ ھۈجەيرە ئىچىدىكى سەۋىيىسىنى ئاشۇرۇش ئارقىلىق ئۇنى قوزغىتىدۇ.cGMP ھەر خىل ھۈجەيرىلەرنىڭ ئىنكاسىنى ۋاسىتە قىلىدىغان ئىككىنچى خەۋەرچى ، مەسىلەن خىلور ۋە ئىككى كاربونات ئاجرىتىپ چىقىرىش ، مۇسكۇللارنىڭ راۋانلىشىشى ۋە ئاغرىقنى تەڭشەش قاتارلىقلار.لىناكلوئىد ئاشقازان-ئۈچەيدە ھەرىكەت قىلىدۇ ، ھەمدە قان-مېڭە توسىقىغا سىڭىپ كىرمەيدۇ ياكى مەركىزىي نېرۋا سىستېمىسىغا تەسىر كۆرسەتمەيدۇ.لىناكلوئىد يەنە ئاكتىپ مېتابولىت ئىشلەپچىقىرىدۇ ، MM-419447 ، بۇ خىل دورىلىق خۇسۇسىيەتكە ئىگە.لىناكلوئىد ۋە ئۇنىڭ مېتابولىتلىرى ئۈچەيدىكى ئېنزىملارنىڭ ئاقسىلنىڭ بۇزۇلۇشىغا قارشى تۇرىدۇ ، ھەمدە چوڭ تەرەتتە ئۆزگەرمەيدۇ (MacDonald et al., Drugs, 2017).
GC-C قوبۇللىغۇچنى قوزغىتىش ئارقىلىق ، لىناكلوئىد ئۈچەيدىكى سۇيۇقلۇقنىڭ ئاجرىلىپ چىقىشىنى ئاشۇرىدۇ ، بۇ چوڭ تەرەتنى يۇمشىتىدۇ ۋە چوڭ تەرەتنى ئاسانلاشتۇرىدۇ.لىناكلوئىد يەنە ئاچچىق ئۈچەي ئۇنىۋېرسال كېسەللىكى (IBS) ۋە باشقا ئاشقازان-ئۈچەي كېسەللىكلىرى بىلەن مۇناسىۋەتلىك ئىچكى ئەزالارنىڭ زىيادە سېزىمچانلىقى ۋە ياللۇغنى ئازايتىدۇ.لىناكلوتىد ئۈچەي نېرۋا سىستېمىسى ۋە چوڭ ئۈچەي تاياقچە باكتېرىيەسىنىڭ پائالىيىتىنى تەڭشەيدۇ ، بۇ سېزىم نېرۋا ھۈجەيرىسى بولۇپ ، ئۈچەيدىن مېڭىگە ئاغرىق سىگنالىنى يەتكۈزىدۇ.لىناكلوئىد P ماددىسى ۋە كالتسىيونىن گېنى بىلەن مۇناسىۋەتلىك پېپتىد (CGRP) قاتارلىق ئاغرىققا مۇناسىۋەتلىك گېنلارنىڭ ئىپادىسىنى تۆۋەنلىتىدۇ ۋە ئاغرىق پەسەيتىشنى ۋاسىتە قىلىدىغان ئەپيۇن قوبۇل قىلغۇچىنىڭ ئىپادىسىنى ئاشۇرىدۇ.لىناكلوئىد يەنە ياللۇغ قايتۇرىدىغان سىتوكىنلارنىڭ قويۇپ بېرىلىشىنى ئازايتىدۇ ، مەسىلەن ئىنتېرلېيۇكىن -1 بىتا (IL-1β) ۋە ئۆسمە نېكروزلاش ئامىلى ئالفا (TNF-α) ، ھەمدە ئىنتېرلېيۇكىن -10 (IL) قاتارلىق ياللۇغ قايتۇرۇش سىتوكىنلىرىنىڭ قويۇپ بېرىلىشىنى ئاشۇرىدۇ. -10) ۋە ئۆسۈش ئامىلى beta (TGF-β) نى ئۆزگەرتىش.Linaclotide نىڭ بۇ تەسىرى IBS ياكى سوزۇلما خاراكتېرلىك قەۋزىيەت بىمارلىرىدا قەۋزىيەت ۋە قورساق ئاغرىش ئالامەتلىرىنى ياخشىلايدۇ (Lembo et al., The American Journal of Gastroenterology, 2018).
Linaclotide نىڭ CC ياكى IBS-C بىمارلىرى قاتناشقان بىر قانچە كلىنىكىلىق سىناقلاردا ئۈنۈملۈك ۋە كەڭ قورساقلىقى بارلىقى ئىسپاتلاندى.بۇ سىناقلاردا ، linaclotide چوڭ تەرەتنىڭ ياخشىلىنىشى ، مەسىلەن چوڭ تەرەتنىڭ چاستوتىسى ، ئىزچىللىقى ۋە مۇكەممەللىكى.قورساق ئاغرىش ۋە بىئاراملىقنى ئازايتىشھەمدە تۇرمۇش سۈپىتىنى ۋە بىمارلارنىڭ رازىمەنلىكىنى ئۆستۈردى.Linaclotide يەنە پايدىلىق بىخەتەرلىك ئارخىپىنى كۆرسەتتى ، ئىچ سۈرۈش ئەڭ كۆپ ئۇچرايدىغان پايدىسىز ھادىسە.ئىچ سۈرۈشنىڭ قوزغىلىش نىسبىتى دورا مىقدارىغا باغلىق بولۇپ ، ئادەتتە يېنىك دەرىجىدە يېنىك دەرىجىدە بولىدۇ.باشقا ناچار ھادىسىلەر ئادەتتە ئورۇن بەلگىلەش ياكى چاستوتا تۆۋەن بولۇش بىلەن ئوخشاش ئىدى.لىناكلوئىدنى داۋالاشقا ھېچقانداق ئېغىر ناچار ھادىسە ياكى ئۆلۈم سەۋەب قىلىنمىدى (Rao et al., Clinical Gastroenterology and Hepatology, 2015).
Linaclotide بولسا CC ۋە IBS-C بىمارلىرىغا ئادەتتىكى داۋالاشقا ياخشى جاۋاب قايتۇرمىغان رومان ۋە ئۈنۈملۈك دورا.ئۇ ئۈچەينىڭ ئىقتىدارى ۋە سېزىمچانلىقىنى تەڭشەيدىغان ئىچكى مەنبەلىك پېپتىدلارنىڭ ھەرىكىتىنى تەقلىد قىلىش ئارقىلىق ئىشلەيدۇ.لىناكلوئىد ئۈچەي ئادىتىنى ياخشىلايدۇ ، قورساق ئاغرىقىنى پەسەيتىدۇ ۋە بۇ بىمارلارنىڭ تۇرمۇش سۈپىتىنى ئۆستۈرىدۇ.
رەسىم 1. 12 ھەپتە ئىچىدە قورساق ئاغرىش / قورساق بىئارام بولۇش ۋە IBS ياردەم بېرىش ھەپتىلىك ئىنكاس قايتۇرغۇچىلار., placebo;، linaclotide 290 mg.
(ياڭ ، ي. ، فاڭ ، ج ، گو ، X ، دەي ، ن. ، شېن ، X MG, Johnston, JM, Zeng, P., Montreewasuwat, N., Chen, GZ, and Lim, S. ۋە جىگەر كېسەللىكلىرى ، 33: 980–989. doi: 10.1111 / jgh.14086.)
بىز جۇڭگودىكى پولى پېپتىد ئىشلەپچىقارغۇچى ، كۆپ يىللىق پىششىقلاپ ئىشلەش تەجرىبىسى بار.خاڭجۇ تەيجىيا بىئوتېخنىكا چەكلىك شىركىتى كەسپىي پولى پېپتىد خام ئەشيا ئىشلەپچىقارغۇچى ، ئۇ نەچچە ئون مىڭ پولى پېپتىد خام ئەشيا بىلەن تەمىنلەيدۇ ، ئېھتىياجغا ئاساسەن خاسلاشتۇرالايدۇ.پولى پېپتىد مەھسۇلاتلىرىنىڭ سۈپىتى ئەلا ، ساپلىقى% 98 كە يېتىدۇ ، بۇ دۇنيانىڭ ھەرقايسى جايلىرىدىكى ئابونتلارنىڭ ئېتىراپ قىلىشىغا ئېرىشتى. بىز بىلەن مەسلىھەتلىشىڭ.
